제넥신, SOX2 단백질 타깃 TPD기술 국제특허 출원

▶ 비소세포폐암 치료제로 개발중인 ‘GX-BP1’의 주요 기술에 대한 국제특허

▶ 전세계에서 최초 SOX2 단백질 분해 생체 입증

<2024-11-26> 제넥신(대표이사 홍성준, 095700)이 비소세포폐암 치료제로 개발중인 GX-BP1에 포함되는 주요 기술에 대한 국제특허 PCT(특허협력조약) 출원을 완료했다고 밝혔다. 해당 특허는 ‘SOX2에 특이적으로 결합하는 단일 도메인 항체, 이를 포함하는 융합단백질 및 이의 용도’에 대한 국제 특허로 SOX2에 우수한 결합력을 보이는 나노바디와 SOX2 분해에 최적화된 E3 리가아제(ligase) 물질을 포함하고 있다. 

제넥신은 신규 나노바디와 E3 리가아제를 접목한 바이오프로탁 기술이 높은 SOX2 단백질 분해 효율성을 보이는 것을 확인했으며, SOX2 단백질이 증폭되어 발현되는 폐편평세포암을 첫번째 적응증으로 GX-BP1(SOX2-bioPROTAC)을 개발하고 있다.

SOX2는 암 줄기세포의 줄기세포능의 유지, 성장, 전이, 항암 면역반응 저해에 핵심적인 역할을 하는 대표적인 암 유발 전사인사로 비소세포폐암의 일종인 폐편평세포암(LUSC)에서 특히 높게 발현되는 것으로 알려져 있다. 

GX-BP1은 in-vitro실험에서 SOX2 단백질에 대해 높은 분해 효능을 보였으며 이종 이식 동물모델에서 암세포의 성장을 효과적으로 억제하였다. 또한 폐암, 췌장암 등 다양한 인간 세포주에서의 종양 성장 억제 효과와 더불어 표준치료제에 내성을 가진 암세포에 병용투여한 결과 표준치료제의 효능 개선까지 확인했다. 

최재현 제넥신 R&D총괄 부사장은 “SOX2는 다양한 암종에서 다양한 역할을 하는 전사인자로 알려져 있지만 지금까지 저분자화합물 기반 SOX2 바인더가 없어 SOX2 표적단백질분해제 개발이 어려웠다.” 며, “제넥신은 세계 최초로 생체내 SOX2 분해 효능을 입증해낸 만큼 폐암환자들에게 새로운 치료옵션이 되도록 개발에 속도를 낼 것” 이라고 전했다.

비소세포폐암(NSCLC) 전 세계적으로 발병률과 사망률이 매우 높은 암으로 폐편평세포암은 전체 비소세포폐암 환자중 약 30%를 차지하고 있다. 시장조사기관 노바원어드바이저에 따르면 글로벌 NSCLC 시장 규모는 2023년 198억 달러(약 27조 원)였으며, 2033년까지 662억 달러(약 92조6800억 원)까지 성장할 전망이다.